磷酸氯喹是什么上市公司什么叫磷酸氯喹？

磷酸氯喹是什么上市公司什么叫磷酸氯喹

张香凝，战略支援部队特色医学中心（原306医院），药剂科医研部医学科普中心 编辑新型冠状病毒肺炎（COVID-19）起源于武汉，波及全国，并向全球扩散。这次疫情波及面广，传播速度快......接下来具体说说

什么是磷酸氯喹

磷酸氯喹（Chloroquine Diphosphate）是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎药。据研究发现，该药物在细胞水平上能有效抑制武汉爆发的疫情新型冠状病毒2019-nCoV的感染。

药品名称磷酸氯喹外文名称Chloroquine PhosphateCAS编号50-63-5

别名氯化喹啉磷酸盐、氯喹磷酸盐、磷酸氯化喹啉、磷酸氯奎、磷酸氯喹啉 Arachin、Aralen Phosphate、Chloroquine Diphosphate展开化学式C18H32ClN3O8P2

药物性状

本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦。遇光渐变色；水溶液显酸性反应。本品在水中易溶，在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。mp.193~196℃。熔融时同时分解。

药理毒理

经氯喹作用，疟原虫的核碎裂，细胞质出现空泡，疟色素聚成团块。已知氯喹并不能直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。本品与核蛋白有较强的结合力，通过其喹啉环上带负电的7-氯基与DNA鸟嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹**到DNA的双螺旋两股之间。与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸的合成减少，而干扰疟原虫的繁殖。用同位素标记氯喹的实验证明，受感染的红细胞能使氯喹大量积聚其内，原虫的食物泡和溶酶体是其浓集的部位。氯喹浓集的量与食物泡内的pH有关，食物泡内的pH为酸性(分解血红蛋白最适pH为4)，可导致碱性药物氯喹的浓集，该药的浓集又消耗了食物泡内的氢离子，因此更提高了食物泡内的pH值，使消化血红蛋白的血红蛋白酶受损失，疟原虫不能消化所摄取的血红蛋白，导致疟原虫生长发育所必需的氨基酸缺乏，并引起核糖核酸崩解。此外氯喹还能干扰脂肪酸进入磷酯，控制谷氨酸脱氢酶和己糖激酶等。近年来有人认为氯喹对疟原虫的早期作用是引起疟色素的凝集。疟色素的主要成分是铁原卟啉Ⅸ(FP)，可以损害红细胞，并与氯喹形成复合物来介导氯喹的化疗作用。推测原虫体内具有一种或多种受体，即“FP结合物”，可能是一种清蛋白，可与FP结合，形成无毒性的复合物，使原虫生物膜免受FP的损害。氯喹的作用机制可能是将“FP结合物”与FP分开，并形成有毒性的氯喹-FP复合物，从而发挥其抗疟作用。由于受体改变，使氯喹失去应有的作用，这可能是疟原虫对氯喹产生抗药性的原因之一。氯喹主要作用于红内期裂殖体，经48-72小时，血中裂殖体被杀灭。本品对间日疟的红外期无效，故不能根治间日疟。恶性疟则可根治。氯喹对红前期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防及中断传播之用。

药动学

口服完全，Tmax 1～2h，分布于全身，T1/2个体差异大，约3～10日，主要在肝脏代谢，经肾排泄。氯喹口服后，肠道吸收快而充分，服药后1～2小时血中浓度达峰值。约55%的药物在血中与血浆成分结合。血药浓度维持较久，半衰期为2.5-10日。氯喹在红细胞中的浓度为血浆内浓度的10-20倍，而被疟原虫侵入的红细胞内的氯喹浓度，又比正常的高约25倍。氯喹与组织蛋白结合更多，在肝、脾、肾、肺中的浓度高于血浆浓度达200-700倍。在脑组织及脊髓组织中的浓度为血浆浓度的10-30倍。氯喹在体内的代谢**是在肝中进行的，其主要代谢产物是去乙基氯喹，此物仍有抗疟作用。小部分(10～15%)氯喹以原形经肾排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，碱化而降低。约8%随粪便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。

适应症状

恶性疟、间日疟及三日疟，也用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)。

不良反应

头痛、头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒等。偶见粒细胞减少和角膜浸润或视网膜受影响所引起视力障碍，其发生与血药浓度有关。

1.本品用于治疗疟疾时，不良反应较少，口服一般可能出现的反应有：头昏、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻，停药后可自行消失。

2.在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时，用药量大，疗程长，可能会有较重的反应，常见者为对眼的毒性，因氯喹可由泪腺分泌，并由角膜吸收，在角膜上出现弥漫性白色颗粒，停药后可消失。

3.本品相当部分可在组织内蓄积，久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集，出现暗点，影响视力，常为不可逆。

4.氯喹还可损害听力，妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋，智力迟钝等。

5.氯喹偶可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时可发生阿-斯综合征，而导致死亡。

6.本品尚可导致药物性**、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。

7.溶血性贫血、再生障碍性贫血、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。

注意事项

与伯氨喹同服，可发生心血管系统的严重不良反应，若改为先后序贯应用，可减轻不良反应，不降低根治率。与氯丙嗪等合用，可加重肝脏损害。与保泰松合用，易引起过敏性皮炎。

1.本品与伯氨喹合用可根治间日疟。

2.与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。

3.本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。

4.洋地黄化后应用本品易引起心脏传导阻滞。

5.本品与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会。

6.本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。

7.超过极量用药有中毒或致命危险。本品可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，故孕妇禁用。肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及**患者慎用。

个别病人用氯喹后，可引起药物性**。少数病人用药后，用于房室结及心肌的传导受抑制而引起心律失常，甚至发生阿－斯综合征以致心搏骤停，若抢救不及时，可造成死亡。

8,氯喹注射剂不宜作肌注，尤其是儿童，易致心肌抑制。禁止作静脉推注。

用法用量

疟疾：首剂1g，隔8h后再服0.5g，第二、三日，各服0.5g，3日为1疗程（世界卫生组织推荐疗法，磷酸氯喹总量为2.5g）。

治疗阿米巴脓肿：0.5g/次，2次/日，连服2日；后改为0.5g/日，连服2～3周为1疗程。本品极量1g/次，2次/日。常加服伯氨喹，以根治间日疟或消灭恶性疟配子体而防止传播，效果明显。

类风湿性关节炎：每日0.25-0.5g，待症状控制后，改为0.125g，一日2-3次，需服用6周至6月才能达到最大的疗效，可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。

儿童

口服1.间日疟：首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算，以下同)，最大量不超过600mg，6小时后按体重5mg/kg再服一次，第2、3日每日按体重5mg/kg。

2.肠外阿米巴病：每日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg)，分2-3次服，连服2周，休息一周后，可重复一疗程。

磷酸氯喹“老药新用”，哪些上市公司在生产？

17日下午召开的*务*联防联控机制发布会上，科技部生物中心副主任孙燕荣指出，经过临床药物试验，属于“老药新用”的磷酸氯喹用于治疗新冠肺炎具有疗效。基于当前临床救治的迫切需求，专家一致推荐，应当尽快将磷酸氯喹纳入到新一版的诊疗指南，扩大临床适用范围。此前的2月4日和2月15日，磷酸氯喹也被提及，17日多家相关上市公司股票大涨。

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老药磷酸氯喹生产厂家多

磷酸氯喹为氯喹（Chloroquine）的磷酸盐，是一种抗疟药物。氯喹是通过对最古老的抗疟药物奎宁（金鸡纳霜）的结构优化改造而来，1934年被Hans Andersag在德国拜耳公司首次合成得到。在通过对氯奎的临床试验证明了其高效的抗疟效能后，氯喹进入了大规模生产，很快便取代奎宁成为了常规抗疟药，后用于治疗类风湿性关节炎等。其注射剂、片剂口服常释剂型被收录于国家医保目录（2019版）版甲类。

也就是说，磷酸氯喹是已上市药物。中国医药工业信息中心新药研发监测数据库（CPM）显示，目前我国磷酸氯喹共35家企业拥有相关批准文号，包括上海信谊天平药业、四川升和药业、重庆西南制药二厂等，其中原料药4个，制剂31个，涉及上市公司精华制药、石药集团、昆药集团、众生药业、金陵药业、上海医药等。

尽管生产批文较多，但近年来不少企业实际上未生产销售磷酸氯喹。药物综合数据库（PDB）显示，在我国样本医院中，磷酸氯喹市场自2017年才开始逐步回升。其中2016年之后四川升和药业市场占比*高。

在今年2月4日国家卫健委召开新闻发布会宣布磷酸氯喹可能对新冠肺炎有效前，工信部就已发文组织企业要求尽快生产中央储备药品磷酸氯喹，很多拥有生产批件但未生产的企业如广东众生药业、上海上药中西制药有限公司、重庆康乐制药、重庆西南制药二厂等均已恢复磷酸氯喹的生产。

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6家A股公司在生产磷酸氯喹相关产品

随着科研人员发现磷酸氯喹对新冠肺炎具有一定临床疗效，多家上市公司发布公告或在互动平台表示参与临床研究以及生产。

精华制药2月17日在互动平台表示，公司有磷酸氯喹原材料，正在组织生产。

*ST河化同日披露子公司复产进展，南松凯博已及时调配现有库存，向重庆康乐制药有限公司、重庆西南制药二厂有限责任公司供应了其生产磷酸氯喹需要的氯喹侧链，后续将根据上述两家企业的生产需求及时补充供应。

南松凯博是磷酸氯喹原料的主要生产商之一。2020年2月4日，*ST河化披露，其目前处于停工状态的全资子公司南松凯博，近日接到重庆康乐制药、重庆西南制药二厂通知，在此次新型冠状病毒疫情防控工作中，国家工信部消费品司要求上述两家企业尽快组织生产中央医药储备药品磷酸氯喹，故要求南松凯博组织恢复生产。

众生药业2月10日晚间公告称，日前申请公司药品磷酸氯喹片恢复生产已获得广东省药品监督管理局批准，公司完成磷酸氯喹片恢复生产的相关工作。

截至2月14日，众生药业已分别与荆州市中心医院和北京大学第三医院达成磷酸氯喹片临床试验合作意向，共同研究新型冠状病毒临床有效治疗方案。公司将作为临床研究合作单位，不仅提供磷酸氯喹片试验样品，同时还积极参与临床方案的讨论，充分发挥公司研发团队的专业技能。

凯普生物2019年10月23日曾公告，其全资子公司凯普医药和广州凯普的“一种氯喹凝胶及其制备方法和应用”获得发明专利权，其已运用该发明技术开发药品“磷酸氯喹凝胶”，正在开展临床试验。据披露，截至2月14日，广州康健在潮州投资设立潮州康健，计划在潮州和广州两地共同将氯喹应有于消毒产品的研发和生产。

此外，辉隆股份在互动平台答复，经核实，公司的控股公司海华科技生产的间氯苯胺是磷酸氯喹的原料。目前公司间氯苯胺年产能1500吨，产能全球排名靠前，属于行业龙头企业。

上海医药有磷酸氯喹生产批文，公司也已把药品送北京，与科技部、军科院进行临床的深入研究。如果临床确定有效，公司将会竭尽所能保证生产。

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对业绩影响不大

在利好消息刺激下，17日下午3：30分左右，港股医药公司同方康泰直线拉升，一度涨超60%，收盘同方康泰上涨58.62%，总市值12.9亿港元，较前一交易日上涨4.5亿港元。同方康泰间接非全资附属公司重庆康乐制药获国家药品监督管理局认可，生产原料药磷酸氯喹。

A股上市公司中，*ST河化、辉隆股份、众生药业17日涨停，凯普生物大涨6.79%。

不过，这些公司均表示，磷酸氯喹对业绩的影响不大。

众生药业在公告中提示，作为临床研究合作单位参与磷酸氯喹片治疗新型冠状病毒肺炎的临床研究预计短期内对公司财务状况、经营业绩不会产生重大影响。

*ST河化公告称，由于本次疫情发展尚有较大不确定性，虽然磷酸氯喹的临床试验结果经官方公布“对新冠肺炎有一定的诊疗效果“，但羟氯喹药物的临床试验最终结果尚未公布，后续产品的订购量存在不确定性，故暂无法准确评估对公司经营业绩的影响。

凯普生物称，目前公司正在申请相关生产许可文件及产品资质。相关产品的研制和未来销售具有不确定性。

磷酸氯喹：老药新用

张香凝，战略支援部队特色医学中心（原306医院），药剂科

医研部医学科普中心 编辑

新型冠状病毒肺炎（COVID-19）起源于武汉，波及全国，并向全球扩散。这次疫情波及面广，传播速度快。国家卫健委已发布1号公告，将新型冠状病毒感染的肺炎纳入传染病防治法规定的乙类传染病，但采取甲类传染病的预防、控制措施。

目前尚未有针对COVID-19临床疗效明确的药物上市，但国内外多个研究团队正在加紧研发、测试不同的临床治疗药物与方案，比如洛匹那韦/利托那韦、瑞德西韦、法匹那韦等。

2月18日国家卫生健康委办公厅发布了《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第六版）》。除增加了更详细的鉴别诊断内容外，还增加了磷酸氯喹（成人500 mg，每日2次，疗程不超过10天）、阿比多尔（成人200 mg，每日3次，疗程不超过10天）作为抗病毒治疗药物。

磷酸氯喹如何成为"种子选手"？

磷酸氯喹并不是一个新药，而是一个已上市70多年的老药了，是一种抗疟药物。于1934年被Hans Andersag在德国拜耳公司首次合成，经过临床实验后，它相比奎宁更加安全有效，很快取代奎宁广泛用于治疗和预防疟疾。在之后的数十年里，随着原体变异以后，氯喹出现了广泛的耐药，进而被青蒿素所取代。但随后氯喹还被发现有一定的免疫调节作用、抗病毒作用。

2005年有文献报道，氯喹可有效预防SARS CoV在细胞培养中的扩散，研究结果显示氯喹对SARS-CoV感染具有很强的抗病毒作用。今年2月4日在《Cell Research》发表的文章表明，氯喹能够有效抑制COVID-19，EC50=1.13μM，CC50>100μM，SI>88.502（而此前推荐的利巴韦林EC50为109.55μM），说明氯喹在细胞水平上能有效抑制COVID-19。

有关术语解释：

CC50：半数细胞毒性的浓度，数值越高说明对细胞的毒性越低。

EC50：半数有效浓度，数值越小说明对病毒的抑制效果越好。

SI：选择性指数，为CC50与EC50的比值，数值越大说明成药的可能性越高。

在中国临床试验注册中心查询，自2020年2月以来，关于氯喹（包括羟氯喹，与氯喹相比，羟氯喹带有一个羟基基团，在保留原有氯喹药效的同时，毒性较低）治疗新冠肺炎的临床试验已开展16项，其中两项尚未获得伦理委员会批准。临床结果初步显示，磷酸氯喹对新冠肺炎有一定的治疗效果，但仍有待进一步的临床试验数据进行验证。

关于磷酸氯喹，我们还应关注什么？

用法用量： 磷酸氯喹片有0.075 g和0.25 g两种规格。预防疟疾时，每周同一日口服500 mg（300 mg碱），持续8周；治疗阿米巴病口服每日1 g，连服2日后改为每日0.5 g，总疗程为3周；类风湿性关节炎，每日0.25~0.5 g，待症状控制后，改为0.125 g，一日2~3次，需服用6周～6个月才能达到最大的疗效；《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第六版）》推荐治疗新冠肺炎，成人500 mg/次，每日2次，疗程不超过10天。（注：氯喹的剂量通常以碱为单位表示或计算，50 0mg磷酸氯喹相当于300 mg氯喹碱）。

特殊人群： 《新型冠状病毒肺炎诊疗方案（试行第六版）》中未推荐特殊人群的用药剂量，但查询药品说明书及相关资料，建议婴儿和儿童应根据体重或体表面积计算剂量，但无论体重如何，都不应超过成人剂量。孕妇及哺乳期：FDA妊娠等级为C，由于氯喹可致胎儿耳聋、脑积水和四肢缺陷，因此孕妇禁用。氯喹可通过乳汁排泄，考虑到哺乳期婴儿可能出现的严重不良反应，应停止哺乳或停药。肝肾功能不全患者慎用。

不良反应： 磷酸氯喹最主要的不良反应是眼部损害，尤其是视网膜病变，但其视力受损的风险很低，主要影响因素是长期的药物积累导致，因此要注意使用剂量和疗程。最严重的的不良反应是可引起窦房结的抑制，导致心律失常、休克，严重时导致死亡。还可以导致药物性精神疾病，故癫痫患者禁用。

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